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 氨基糖苷类抗生素化学结构-初级药师考试辅导精华

 氨基糖苷类抗生素化学结构:

氨基糖苷类抗生素是由氨基糖(单糖或双塘)与氨基醇形成的苷。由于含有氨基和其他碱性基团,这类抗生素都呈碱性,通常在临床都被制成结晶性硫酸盐或盐酸盐。此类抗生素含多个羟基,为极性化合物,水溶性较高,脂溶性较低,口服给药时吸收不足10%,须注射给药。其水溶液在pH2~11范围内都很稳定。由于分子中糖部分存在若干个手性碳,故具有旋光性,且此类抗生素与血清蛋白结合率低,绝大多数在体内不代谢失活,以原药形式经肾小球滤过排出,对肾脏产生毒性。本类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用,北京张博士医考中心搜集整理可引起不可逆耳聋,尤其对儿童毒性更大。由于细菌易产生对这类抗生素的钝化酶(磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶),而易导致耐药性。

临床使用的氨基糖苷类抗生素主要有链霉素、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。

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